多肽是生物体内实现各种功能的活性物质，多肽修饰主要是肽链主链结构和侧链基团的修饰。通过修饰能够改变肽类化合物的物理化学性质，优化其在体内的有效利用。经过修饰的多肽类药物，能够显著降低免疫原性、减少毒负作用、增加水溶性、延长体内作用时间、改变体内分布状况等等。

常见的肽修饰包括：C末端修饰、N末端修饰、侧链修饰，氨基酸修饰以及骨架修饰等。